执业药师考试中，《药学专业知识一》（简称“药一”）是公认的难度最大、涉及面最广的科目。它不仅要求考生具备扎实的药理学基础，还需要掌握药物化学、药剂学、药物分析等多学科知识。为了帮助广大考生高效备考，本文将对《药学专业知识一》的核心考点进行深度梳理，结合高频考题进行解析，助你一次通关。
第一章：药物与药学专业知识
1.1 药物的定义与分类
核心考点： 药物是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。
分类方式：
- 按来源分类： 天然药物、合成药物、生物技术药物。
- 按性质分类： 无机药物、有机药物。
- 按药理作用分类： 如神经系统药物、心血管系统药物等。
1.2 药品的特殊性
核心考点： 药品具有特殊性，包括专属性、两重性、质量重要性、时限性。
- 专属性： 对症治疗，不可替代。
- 两重性： 既能治病救人，也能产生不良反应（是药三分毒）。
- 质量重要性： 药品质量是生命，必须符合法定标准。
第二章：药物的结构与性质（药物化学核心）
这是“药一”中最难啃的骨头之一，也是每年必考的重点。
2.1 药物的化学结构与命名
核心考点： 掌握常见官能团的名称、结构式及对药物性质的影响。
| 官能团名称 | 结构式特征 | 对药性质的影响 |
|---|---|---|
| 羟基 (-OH) | 含氧氢基 | 增加水溶性，易氧化，可形成氢键。 |
| 巯基 (-SH) | 含硫氢基 | 还原性，易氧化，易与金属离子络合。 |
| 羧基 (-COOH) | 酸性基团 | 酸性，易与碱成盐，增加水溶性。 |
| 氨基 (-NH2) | 碱性基团 | 碱性，易与酸成盐，增加水溶性。 |
| 酯键 (-COO-) | 酯基 | 易水解（不稳定），常作为前药设计。 |
| 酰胺键 (-CONH-) | 酰胺基 | 较酯键稳定，易发生分子间氢键。 |
| 芳环 (苯环) | 共轭体系 | 亲脂性，易发生取代反应。 |
2.2 药物的酸碱性、解离度与pKa
核心考点： Henderson-Hasselbalch方程的应用。
- 弱酸性药物： 在胃液（pH低）中解离少，易吸收；在碱性尿中排泄慢。
- 弱碱性药物： 在胃液（pH低）中解离多，难吸收；在酸性尿中排泄快。
记忆口诀： “酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄”。（即：酸性药物在酸性环境中不解离易吸收，碱性药物在碱性环境中不解离易吸收；反之则促进排泄）。
2.3 药物的代谢（生物转化）
核心考点： 药物代谢的主要部位是肝脏，关键酶是细胞色素P450酶系（CYP450）。
代谢的两个阶段：
- I相反应（氧化、还原、水解）： 引入或暴露极性基团（如-OH, -COOH）。
- II相反应（结合反应）： 与葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸等内源性物质结合，增加水溶性，排出体外。
酶诱导与酶抑制：
- 酶诱导剂（如苯巴比妥、利福平）： 加速自身或其他药物代谢，使药效减弱。
- 酶抑制剂（如西咪替丁、红霉素）： 减慢其他药物代谢，使药效增强或毒性增加。
第三章：药物剂型与制剂（药剂学核心）
3.1 药物剂型的分类与重要性
核心考点： 按给药途径分类是考试重点。
- 经胃肠道给药： 片剂、胶囊剂、溶液剂、混悬剂。
- 非经胃肠道给药：
- 注射给药（静脉、肌内、皮下）
- 呼吸道给药（气雾剂、吸入剂）
- 皮肤给药（贴剂、软膏剂）
- 黏膜给药（滴眼剂、舌下片）
剂型的作用： 改变药物作用速度（如注射剂起效快）、降低或消除毒副作用（如缓控释制剂）、靶向作用（如脂质体）。
3.2 表面活性剂
核心考点： 结构特点、分类及应用。
- 结构： 具有亲水基团和亲油基团（两亲性）。
- 分类：
- 阴离子型： 起泡、去污（如肥皂、十二烷基硫酸钠）。
- 阳离子型： 杀菌、防腐（如苯扎氯铵）。
- 两性离子型： 毒性低，适用于外用（如卵磷脂）。
- 非离子型： 毒性低，稳定性好，常用于静脉注射（如吐温Tween、司盘Span）。
HLB值（亲水亲油平衡值）：
- 3~6：W/O型乳化剂（油包水）
- 8~18：O/W型乳化剂（水包油）
- 13~18：增溶剂
3.3 药物制剂的稳定性
核心考点： 影响药物制剂稳定性的因素及稳定化方法。
- 处方因素： pH值（通常pH影响最大）、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂。
- 外界因素： 温度、光线、空气（氧气）、湿度和水分、包装材料。
稳定化方法：
- 调节pH。
- 改进剂型（如制成微囊、包合物）。
- 加入抗氧剂（如亚硫酸钠、维生素C）。
- 避光操作（如硝普钠）。
3.4 药物制剂的新剂型
高频考点：
- 缓释制剂： 释药速度受pH影响较大，一般不能掰开服用。
- 控释制剂： 释药速度不受pH影响，通常不可掰开服用（除非有特殊刻痕）。
- 靶向制剂： 脂质体、微球、纳米粒。
第四章：药物动力学（PK）
4.1 药物的吸收、分布、代谢、排泄（ADME）
1. 吸收（Absorption）：
- 首过效应（First-pass effect）： 药物在进入体循环前，经过肝脏时被代谢，导致进入体内的药量减少。舌下给药、直肠给药可避开首过效应。
2. 分布（Distribution）：
- 血浆蛋白结合率： 只有游离型药物才能产生药理作用。结合率高的药物起效慢，但作用持久。
- 血脑屏障（BBB）： 只有脂溶性高的药物才能通过。
- 胎盘屏障： 脂溶性药物、分子量小的药物易通过。
3. 排泄（Excretion）：
- 肾排泄： 主要途径。包括肾小球滤过（游离型）、肾小管重吸收（尿液pH影响）、肾小管主动分泌。
- 胆汁排泄： 肝肠循环（药物从胆汁排入肠道，又被重吸收回血液），延长药物作用时间。
4.2 药动学参数
核心考点：
- 生物利用度（F）： 药物被吸收进入体循环的程度和速度。静脉注射F=100%。
- 半衰期（t1/2）： 血药浓度下降一半所需的时间。决定给药间隔。
- 表观分布容积（Vd）： 反映药物在体内分布的广泛程度。Vd大，说明药物多分布在组织中；Vd小，说明多在血液中。
- 清除率（CL）： 单位时间内从体内清除药物的表观分布容积。
第五章：药物治疗学与合理用药
5.1 药物相互作用
核心考点：
- 药动学相互作用：
- 吸收：胃排空改变（如甲氧氯普胺加速胃排空）、络合（如四环素+钙/镁/铁离子=不吸收）。
- 代谢：酶诱导/酶抑制。
- 排泄：改变尿液pH（如碳酸氢钠碱化尿液，促进巴比妥类排泄）。
- 药效学相互作用：
- 协同作用：1+1>2（如磺胺甲噁唑+甲氧苄啶）。
- 拮抗作用：1+1（如纳洛酮解救阿片类中毒）。
5.2 药源性疾病
常见药源性疾病：
- 青霉素： 过敏性休克。
- 氨基糖苷类（庆大霉素）： 耳毒性、肾毒性。
- 非甾体抗炎药（NSAIDs）： 胃黏膜损伤、胃出血。
- 他汀类降脂药： 横纹肌溶解。
第六章：高频考题解析与实战演练
为了巩固上述知识点，我们来看几道典型的历年真题。
【考题一：药物结构与性质】
题目： 下列药物代谢反应中，属于I相反应的是： A. 葡萄糖醛酸结合 B. 硫酸结合 C. 水解反应 D. 乙酰化反应
解析：
- 正确答案：C
- 分析：
- I相反应包括：氧化、还原、水解。目的是引入或暴露极性基团。
- II相反应（结合反应）包括：葡萄糖醛酸结合、硫酸结合、甘氨酸结合、乙酰化等。
- 本题考察的是对代谢反应分类的记忆。C选项“水解”属于I相，其余均为II相。
【考题二：药剂学-表面活性剂】
题目： 用于静脉注射乳剂的表面活性剂，其HLB值应达到多少？ A. 3-6 B. 8-18 C. 13-16 D. 15-18
解析：
- 正确答案：D
- 分析：
- HLB值是选择表面活性剂的重要依据。
- 3-6：W/O型乳化剂。
- 8-18：O/W型乳化剂。
- 13-18：增溶剂。
- 静脉注射乳剂要求极高，通常需要HLB值在15-18的亲水性强的表面活性剂，且必须无毒、无溶血性（如泊洛沙姆188）。
【考题三：药动学-半衰期】
题目： 某药物的半衰期（t1/2）为8小时，按一级动力学消除，给药后达到稳态血药浓度的时间约为： A. 8小时 B. 16小时 C. 24小时 D. 40小时
解析：
- 正确答案：D
- 分析：
- 达到稳态血药浓度（Css）的时间取决于半衰期。
- 规律：经过5个半衰期，血药浓度达到稳态（96.9%）；经过7个半衰期，达到99%以上。
- 计算：5 × 8小时 = 40小时。
- 这是一个非常经典的计算考点，必须牢记“5个半衰期达稳态”。
【考题四：合理用药-首过效应】
题目： 为了避开首过效应，下列给药途径中生物利用度最高的是： A. 口服 B. 肌内注射 C. 直肠给药 D. 静脉注射
解析：
- 正确答案：D
- 分析：
- 静脉注射：药物直接进入体循环，无吸收过程，生物利用度100%，完全避开首过效应。
- 口服：首过效应最严重。
- 直肠给药：部分药物可避开首过效应（约50%），但不是完全避开。
- 肌内注射：虽避开胃肠首过，但若药物在肝脏代谢强，仍可能有首过效应（虽然比口服弱）。
- 因此，静脉注射是生物利用度最高且完全避开首过效应的途径。
第七章：高效备考策略建议
- 构建思维导图： 药物化学部分容易混淆，建议画出官能团、酸碱性、代谢酶的思维导图。
- 理解重于死记： 尤其是药动学公式，不要只背公式，要理解参数代表的生理意义（如Vd大代表组织分布多）。
- 刷题查漏补缺： 历年真题是最好的复习资料。重点关注错题，分析是知识点没记住，还是理解有偏差。
- 关注“三色笔记”： 很多考生会整理红（重点）、蓝（次重点）、黑（基础）三色笔记，这是一种很好的视觉记忆法。
- 考前冲刺： 重点背诵药物分类（如抗生素分类、降压药分类）和常见不良反应。
结语： 《药学专业知识一》虽然难度大，但考点相对固定。只要掌握了药物结构的“根”、药剂学的“形”、药动学的“数”以及合理用药的“魂”，配合高质量的习题训练，通关并非难事。希望这份重点笔记整理能为你的备考之路点亮明灯，祝你考试顺利，一次通关！